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5-取代二氢苯并呋喃—咪唑盐类化合物及其制备方法

一系列5-取代二氢苯并呋喃-咪唑盐类化合物及其制备方法,以2,3-二氢苯并呋喃为原料,进行Vilsmeier反应,合成5-醛基二氢苯并呋喃,将其在醇溶液中用硼氢化钠还原为5-苄醇取代二氢苯并呋喃,再转换为甲磺酸酯,接着与咪唑或苯并咪唑等在溶剂中回流反应合成1-(5-取代二氢苯并呋喃)咪唑,在此基础上与卤代物反应合成5-取代二氢苯并呋喃-咪唑盐类化合物。本发明以天然产物中具有显著抗肿瘤活性的药效团为先导,进行抗肿瘤药物分子的设计和合成,经过合成后的化合物具有非常好的体外抗肿瘤细胞毒活性。研究表明,当咪唑结构单元为5,6-二甲基苯并咪唑,且其3-位取代基为2-溴苄基、萘甲酰甲基或4-溴苯甲酰甲基时,化合物具有非常好的体外抗生理活性。